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El 28 de octubre e 1492, Rodrigo de Jerez y Luis de la Torre, dos compañeros de Cristóbal Colón, fueron los primeros occidentales que vieron a los indios fumando tabaco. Rodrigo de Jerez los imitó en seguida, sin sospechar que de regreso a su tierra habría de ser encarcelado por la Santa Inquisición acusado de brujería puesto que "sólo el diablo podía dar a un hombre el poder de sacar humo por la boca"

Aspirando el humo, esto es "dándole el golpe", se puede absorber hasta el 90% de la nicotina, mientras que si éste permanece únicamente en la boca, la cifra se reduce al 20 o 35%. Aproximadamente 8 segundos después de haber entrado a los pulmones, la nicotina contenida en el tabaco alcanza el torrente sanguíneo y a más tardar en 5 minutos ha logrado traspasar la barrera hematoencefálica para llegar al cerebro. Sus efectos duran entre 5 y 10 minutos provocando fases de acción estimulante y acción depresora del sistema nervioso central. En primera instancia estimula algunos receptores sensitivos y produce una descarga de adrenalina que acelera la frecuencia cardíaca y eleva la presión arterial

Según las últimas investigaciones del Brookhaven national Laboratory de Nueva York, el efecto de la nicotina en el cerebro consiste en la reducción de la enzima MAO-B, responsable de regular la transmisión de la dopamina, neurotransmisor que controla entre otras alteraciones anímicas, la motivación y el placer. Por tanto, a menor cantidad de MAO-B (hasta un 40% menos en el cerebro de un adicto), mayor incremento de dopamina; aumento que, al intervenir en el tálamo, se convierte en la clave para sentir una ganar irreprimibles de volver a fumar otro cigarrillo.

A nivel mental, la nicotina facilita la concentración, activa la memoria y, hasta cierto punto, controla el aumento de peso al aumentar el gasto de energía, disminuir los sentidos del olfato y el gusto, y mantener al fumador ocupado en el acto de fumar en vez de comer. Cada persona además tiene sus consideraciones particulares respecto a las cosas que el tabaco “hace por ella”. Algunos creen que los inspira, otros creen que los acompaña, etc.

La nicotina provoca una dependencia física bastante severa. El síndrome de abstinencia aparece dentro de las primeras 24 horas posteriores a la supresión. En el caso de la nicotina, la dependencia psicológica juega también un papel preponderante, por lo que el síndrome de abstinencia puede durar varios días o varias semanas.